贝诺酯原料药的合成是以阿司匹林（乙酰水杨酸）与氯化亚砜氯代反应生成中间体 ITM1（乙酰水杨酰氯）；扑热息痛（对乙酰氨基酚）与氢氧化钠作用生成对中间体 ITM2（乙酰氨基酚钠）；中间体 ITM1 和中间体 ITM2 进行Schotten-Baumann 酰基化反应生成贝诺酯粗品，粗品经重结晶、干燥得到贝诺酯成品。工艺中用到的溶剂有 N，N-二甲基甲酰胺（DMF）、乙酸乙酯（EA）和乙醇（EtOH）。

贝诺酯原料目前在中国药典 2020 版二部、英国药典 BP2023 均有收载。