西安泰科迈医药科技股份有限公司

韧性生长，创新突围！—2026年新年致辞

Wed, 31 Dec 2025 11:17:01 +0800

尊敬的各位同仁、合作伙伴：

时序更替，万象更新。值此2026年到来之际，我谨代表泰科迈医药管理层，向一年来辛勤付出、并肩奋斗的全体同仁，向给予我们信任与支持的各位合作伙伴，致以最诚挚的感谢和最美好的新年祝福！

回首2025:砥砺前行，共克时艰

2025年，对医药人来说，是充满严峻挑战的一年。全球政治经济格局经历深度调整，行业监管日益严格，医疗反腐迈向常态，集采政策持续深化，资本市场对长周期行业愈发谨慎，商业化回报周期被拉长，许多同行纷纷削减研发投入，甚至被迫裁员。我们的项目推进也面临了前所未有的压力，包括成本增加、监管严格、内卷加剧等，每一个挑战都在考验着我们的韧性和决心。

这一年，国家层面“十四五”规划圆满收官，“十五五”规划谋篇布局，国家在研发、审批、支付及市场监管等全链条政策上持续深化，为医药产业的高质量发展继续加力，也为我们的发展信心注入了强劲动能。作为专注于药物研发临床前服务的研发机构，泰科迈医药顺应行业变化加速转型创新，在行业寒冬中，我们直面挑战，以破釜沉舟的勇气主动求变，将危机转化为发展的转机。这一年，我们在改良型新药、高端缓控释制剂、复杂注射剂（如脂肪乳和脂质体）、中药创新药及经典名方和院内制剂、大健康产品等领域精心布局，不仅客户的委托项目圆满交付，自研项目也实现了重大突破。

这一年，在泰科迈同仁的共同努力下，我们于第四届泰山医药论坛上荣膺“2024-2025年度医药研发公司前五十家”殊荣，同时承担了2025年度陕西省科技发展计划项目，并斩获“ESG·新质生产力2024-2025陕西社会责任企业”及西安市瞪羚企业等多项荣誉。每一份荣誉都如同研发征途上的璀璨勋章，闪耀着我们团队的智慧、汗水与不懈坚持。

这一年，我们成功举办了《中药传承与递送前沿技术论坛》，成立了陕西省医药协会创新研发分会，并担任其会长单位。我们参加了包括第十八届百世化学制药国际大会展览会、第七届CMC-CHINA制药工业博览会、2025中国（西安）生物医药及技术装备展览会以及第十六届中国（泰州）国际医药博览会在内的多个重要展会。我们以展会为窗口，展示最新研发能力；这不仅是产品与技术的精彩呈现，更是企业品牌力的集中体现。走出去，让卓越被瞩目；引进来，让创新更澎湃。

这一年，大健康产业持续升温，“健康中国2030”战略深化推进。为加速大健康领域的产品创新，我们大健康事业部应运而生。依托药物级研发标准，我们推出了多款基于药食同源理论、功效明确的大健康产品，如“七叶莲透骨保健液”、“暖阳夜安宁保健贴”、“七子白面膜保健贴”、“口舒保健液”、“参芪茯苓饮”等系列，初步构建了“药品研发+健康产品”双轮驱动的业务格局。未来，我们不仅提供产品，更致力于成为用户终身健康的赋能者，让大健康理念融入日常生活，点亮每个人追求高质量生活的美好愿景。

展望2026:穿越寒冬，拥抱春天

2026年作为“十五五”的开局之年，深化医疗、医保、医药“三医”协同改革将继续成为行业趋势，医药行业“腾笼换鸟、创新升级”的势头将更加显著。立足新起点，我们将以更加坚定的战略定力，积极拥抱变革，顺势而为。我们将聚焦于“制剂创新”这一优势领域，驱动全链条价值提升。我们将不再局限于“研发服务提供商”的定位，而是转型为以“复杂制剂与改良创新”为引擎的“解决方案合伙人”。

展望2026年，医药行业将愈发注重“临床价值、科学证据及产业效率”的统一。我们将继续恪守“科学为本、客户至上、合规为先、协同共赢”的核心价值观，聚焦三大战略方向，持续推动企业高质量发展：

第一，巩固并拓展高端制剂技术的护城河。以缓控释制剂和复杂注射剂（如脂肪乳、脂质体）为核心，打造国内领先的高端仿制药与改良型新药CMC服务平台。

第二，深化中药现代化与创新药布局。围绕中药创新药及经典名方，构建从药材溯源到工艺稳健、质量可控再到临床可验的全链条能力。

第三，推动大健康产品从研发迈向品牌。重点聚焦“药食同源食品、功能性保健品、功效性化妆品、健康日用品”四大核心领域，构建覆盖男女老少全生命周期的一站式健康解决方案。

人才是推动创新的核心动力。2026年，我们将继续优化人才结构，强化关键部门岗位的梯队建设；实施“项目负责人制与跨部门协作机制”，破除职能壁垒，激活组织活力；打造崇尚科学、鼓励探索、崇尚奋斗的企业文化，助力每位泰科迈人都能实现自身的专业价值。

曙光初现，前路可期。我们坚信，寒冬积蓄的力量，终将在春天破土而出。行业调整正涤荡浮躁，一个更理性、更注重原始创新与差异化的新生态正悄然孕育。面对2026年，我们的核心命题是：“韧性生长”与“创新突围”。

同仁们，朋友们，药物研发的道路漫长且充满挑战，是一个需要坚定意志和持久耐心的行业，其回报周期往往长达数年甚至数十年。但正是这份致力于人类健康福祉的事业，赋予其超越经济周期的永恒价值。每一份沉默的数据，每一次失败的尝试，都在为最终点亮生命的那盏明灯积蓄力量。

2025年，我们在压力下潜藏蓄力，深扎根基；2026年，让我们怀揣从磨砺中汲取的智慧，以更坚定的信念、更炽热的激情、更紧密的团结，迎接黎明的曙光。让我们继续携手同行，为了临床未满足的需求，为了人类健康事业的浩瀚星辰，谱写2026年崭新的科学华章。

“志之所趋，无远弗届；穷山距海，不能限也。”亲爱的伙伴们，新年的钟声即将敲响，让我们携手并肩，共同迎接更加辽阔、更加精彩的2026！

最后，祝愿大家在新的一年里身体健康，工作顺利，阖家幸福！让我们一起迎接2026年的第一缕阳光，开启新的征程！

泰科迈医药董事长：唐永红

2025年12月31日

深化区域协同共促医药创新——四川省彭州市考察团莅临泰科迈医药考察交流

Thu, 25 Dec 2025 15:28:01 +0800

12月25日，四川省彭州市副市长兰肖雄率领市党政企考察团一行六人，莅临西安泰科迈医药科技股份有限公司（以下简称“泰科迈医药”）开展实地考察与深入交流，旨在加强区域间医药产业互动，探寻合作契机，携手推动医药健康产业高质量发展。泰科迈医药董事长唐永红女士，首席科学家陈涛博士等相关部门负责人陪同考察并参与座谈。

泰科迈医药董事长唐永红女士对彭州市考察团一行的到来表示热烈欢迎，并系统介绍了公司的发展历程、核心竞争优势、重点在研管线以及未来战略布局。她表示，泰科迈医药始终坚持以科技创新为驱动力，在新药研发领域持续深耕，期待能与像彭州这般拥有良好产业基础和优越营商环境的地区开展多层次合作。

彭州市领导对泰科迈医药的热情接待表示感谢，并详细介绍了彭州市经济社会发展的基本情况，特别是医药健康产业的发展现状与规划。他指出，彭州作为成都市的重要组成部分，正积极融入成渝地区双城经济圈建设，将医药健康产业作为主导产业重点培育，已形成一定的产业集聚效应和配套优势。彭州拥有天府中药城等产业功能区、良好的政策支持体系、便捷的交通物流条件、丰富的中药材资源等，十分欢迎像泰科迈医药这样技术实力强劲的创新型企业前来投资兴业、共谋发展。他诚挚邀请泰科迈医药团队在合适时机前往彭州实地考察，深入了解当地的投资环境与合作空间。

座谈会上，双方围绕新药研发成果转化、高端医药制剂生产项目落地、产业链上下游协作、人才与技术交流等潜在合作方向进行了极具建设性的探讨。双方一致认为，泰科迈医药在研发创新与产业化方面的优势，与彭州市在产业承载、政策支持和资源禀赋方面的条件具有较强的互补性，合作前景十分广阔。

此次考察交流活动，不仅为泰科迈医药与四川省彭州市之间搭建了直接沟通的桥梁，也为后续可能的深度合作奠定了良好基础。双方表示，将以此为契机，保持紧密沟通，积极探索具体合作模式，争取早日实现合作共赢，共同为提升我国医药产业创新能力、服务人民健康事业贡献力量！

中药生产成本可下降？《中药生产监督管理专门规定》2026年3月1日起施行，中药生产企业必看！

Thu, 11 Sep 2025 09:04:10 +0800

2025年9月8日，国家药监局发布《中药生产监督管理专门规定》（2025年第79号），并将于2026年3月1日正式施行。

对于中药企业而言，读懂新规、合规生产是生存根基，而专业的研发支持则是破局关键，泰科迈医药已有多年中药研发经验，可助力企业紧跟监管步伐，实现高质量发展。重点内容如下：

（一）生产基本要求：明确边界，杜绝“违规操作”

新规对不同中药品类的生产资质与流程提出严格限制：

• 中药饮片：不得外购饮片直接分包装或换标签上市；若用医疗用毒性药品中药材生产，需额外符合毒性药品相关管理规定，标签标注需清晰规范。

• 中药配方颗粒：申请新增生产范围的，需先具备中药饮片和颗粒剂生产资质，且拥有炮制、提取、制粒等完整生产能力；生产所用饮片需企业自行炮制，性状、规格需符合对应品种要求。

• 中药提取物：实施备案管理的提取物，生产企业需做生产备案，中成药持有人需做使用备案；持有人若自行提取仅用于本企业生产，可免备案；变更备案供应商前，必须开展研究验证与质量对比，必要时现场审核。

• 恢复生产：中药注射剂恢复生产前，持有人还应当按按照要求先完成上市后研究和评价，并提出补充申请。

• 委托生产：尤其是中药注射剂委托，要求持有人与受托企业的生产负责人、质量负责人等需具备 3 年以上相关实践经验；产品需有近 5 年连续生产销售记录且无严重不良反应、抽检不合格情况，受托企业需有中药注射剂近 3 年连续生产记录。

• 古代经典名方中药复方制剂：生产企业应当具备中药饮片炮制、提取、浓缩、干燥、制剂等完整的生产能力。

（二）质量管理：强化技术支撑，保障药品安全

要求企业从人员、技术、检验等多方面筑牢质量防线：

• 人员配置：生产、质量管理人员需熟悉中药药性，具备中药材真伪鉴别与质量控制能力；毒性中药材炮制等特殊岗位人员，需掌握专业技能与劳动保护要求，企业还需定期开展传统鉴别、炮制技术培训，并确认人员实操能力。

• 质量控制技术：鼓励应用特征图谱、指纹图谱、多组分含量测定等技术，针对中药材、饮片、中间产品及成品建立内控标准，持续提升药品注册标准，参与国家、省级中药标准完善。

• 检验管理：中药饮片炮制加工过程对其采购的、中药材前处理的，可以研究建立适宜的质量控制方法，通过质量审核和风险评估，引用等工序不会对中药材及中药产品部分项目检验结果产生不利影响的，可以引用该中药材相应项目的检验结果；上市放行产品需完成全项检验，可引用或共享符合要求的检验结果（中药注射剂除外）；成本高、使用频次低的检验设备，可委托有资质的第三方检验，或集团内共用，但需签订协议并提前向省级药监局报告。

（三）物料管理：从源头把控，追溯全流程

中药材作为中药生产的 “第一关”，对物料管理提出精细化要求，确保源头可溯、质量可控：

• 中药材采购：需保证基原准确、来源清楚、产地明确，药品批准文件要求固定基原的必须固定；中药注射剂用中药材原则上需符合 GAP 要求，配方颗粒用中药材优先选 GAP 品种；采购趁鲜切制中药材，需从有健全质量管理体系的企业采购，且品种需在产地省级药监局公布范围内。

• 道地中药材、符合中药材GAP要求的中药材：采购上述药材，持有人或者中药生产企业质量评估时，经审核可以引用该中药材基原鉴定、质量检验结果等资料，引用的资料应当注明来源。

• 供应商审核：定期对原料供应商开展质量评估，主要供应商需现场审核，必要时延伸至种植养殖、采收加工环节，建立完整审核档案；进口中药材需审核基原、产地、进口单位资质等，相关证明文件需纳入档案。

• 特殊物料管控：医疗用毒性药品、麻醉药品等原料，需配备专用设施设备，专库存放、细化台账、完善追溯，防止流入非法渠道；野生动植物类中药材需符合国家保护法规，建立专用台账确保账物相符。

（四）监督管理：差异化监管，严打违法行为

药监局将从“人员、区域、风险”三方面优化监管，明确了跨区域监管协作要求：

• 检查员配置：配备熟悉中药监管法规与技术要求的专业检查员，加强中药知识与检查技能培训。

• 跨区域监管：企业异地设立或共用前处理、提取车间，需经所在地省级药监局批准（跨省需先经车间所在地省局同意），许可证需注明车间地址及共用企业名称；所在地省局负责品种生产监管，车间所在地省局负责日常监管，可联合或协助开展检查。

• 风险分级：根据中药品种、剂型、既往检查、抽检等情况，结合企业 GAP 实施、智能化改造、追溯建设等，划分风险等级，实施差异化、精准化监管，重点检查原料采购、处方工艺、投料、检验放行等环节。

这份文件聚焦中药生产全链条监管，从总则到附则，对中药饮片、中药配方颗粒、中成药等生产环节提出明确要求，我们进行了逐条梳理，与9个月前的征求意见稿进行对比，以花脸稿形式呈现，详见文末。

新规落地后，中药企业需在生产规范、质量控制、物料追溯等方面快速调整，尤其是中小型企业可能面临研发能力不足、技术储备薄弱等问题。此时，选择有经验的研发团队合作，成为企业高效合规的“捷径”。

我司深耕中药研发领域多年，拥有一支熟悉中药药性、掌握现代质量控制技术的专业团队，可承接中药委托研究全流程业务，覆盖以下核心服务：

1. 合规性研究：协助企业解读新规要求，梳理生产、质量、物料管理中的合规要点，制定符合规定的生产工艺规程、内控质量标准，确保生产全流程贴合监管要求。

2. 质量控制技术开发：针对中药材、饮片、中间产品及成品，开发特征图谱、指纹图谱等质量控制方法，建立科学的内控标准，助力企业提升产品质量稳定性。

3. 工艺验证与优化：按照新规要求开展中药提取、制剂工艺验证，分阶段完成验证工作，针对提取浸膏收率偏差等问题，优化工艺参数，确定合理收率范围，确保工艺稳定可靠。

花脸稿点击链接获取：《中药生产监督管理专门规定》花脸稿.pdf

脂肪乳专题（三）

Wed, 10 Sep 2025 09:38:08 +0800

引言

脂质体微粒从其被发现之日起一直被看作是一种理想的递药技术, 其主要原因在于，虽然脂质体技术研究面对着临床精确给药这些问题的挑战, 但是多种不同特性的脂质体不断出现, 从而保证了脂质体技术不断的进步。目前已有数种脂质体药物制剂产品已经上市销售, 多种脂质体技术及制剂也广泛用于临床前和临床试验。大量验的实验数据显示脂质体可以选择性地富集在肿瘤发生、感染及发炎部位, 因而具有被动靶向性。

脂质体研究的各个方面, 包括磷脂制备、药物包裹、粒径控制、磷脂及脂质体药物稳定性的提高等方面都取得了长足的进步。特别是采用抗体或其他配体修饰脂质体, 将药物靶向病灶，以及通过聚乙二醇修饰脂质体表面, 提高脂质体在血液中的保留时间, 增加脂质体药物的生物利用度。但是, 许多常规脂质体仍然不能响应细胞水平的微环境变化, 不能在细胞内释放被包裹的药物, 因此不能充分发挥药效，其原因是：常规脂质体制剂被细胞摄取后, 在很多情况下都完好地逗留在细胞内的微器官中, 不能释放所包裹的药物或脂质体药物被溶酶体分解后排出了细胞外。

近年来, “ 智能型脂质体” 的构建是人们关注的热点之一。所谓“ 智能型脂质体” 是指这种脂质体在正常的体内环境中稳定, 当遇到特定的生理微环境（如酸度、温度及离子强度等）变化时, 脂质体便会破裂或融合而释放其包裹的药物。有资料指出，在病灶处的某些理化参数往往不同于正常情况。像肿瘤和感染部位的较低, 发炎处的温度较高。“智能型脂质体” 选择性地在这些部位破裂或融合, 就可以定位释放药物, 起到只杀伤病变细胞而不伤害正常细胞的理想选择。一般来说, 脂质体到达病灶后是以吞噬机制进人细胞内, 细胞通常会将含有脂质体的吞噬体选择性地送入溶酶体分解消除。正常的血液酸度为pH7.4左右, 而溶酶体内的酸度为PH4.0。

从吞噬体进入溶酶体的过程, 吞噬体本身的内部酸度需要从pH7.4逐渐降低到pH4.0。这一可观的酸度变化, 为酸敏脂质体的设计提供了实现的可能和构建的基础。总之, “ 酸敏智能型脂质体” 不仅利用了病灶处酸度的变化, 还可以巧妙地将脂质体的被动靶向性和细胞内的酸度变化结合在一起, 实现定向、定位、定点给药。本文试图对酸敏脂质体的国内外研发进展做些初步探讨。

酸敏性化合物与脑磷脂组成的酸敏脂质体

早期酸敏脂质体研究多数集中在选择不同的磷脂包材配方来实现脂质体的酸敏性。这类酸敏脂质体的最基本组分是不饱和脑磷脂（PE,unsaturated phos-phatidylethanolamine）和酸敏性化合物。文献报道说, 不饱和脑磷脂的立体形状呈圆锥体, 其头小身子大, 即亲水端小而亲油端大。不饱和脑磷脂单独不能形成脂质体双层膜结构。但是, 如果将不饱和脑磷脂的含量控制在一定的比例之内, 它也可以与其他易形成双层膜的磷脂或脂质化合物一同构成脂质体结构。如果所选择的其他磷脂或化合物恰好有酸敏性, 那么就可以获得酸敏脂质体。

酸敏脂质化合物的亲水部分含有酸敏性基团（多数为羧基）。在中性条件时, 羧酸基离子化, 其立体形状呈倒置圆锥体, 也就是头大身子小, 即亲水端大而亲油端小，这样就弥补了不饱和脑磷脂的立体缺陷,共同形成稳定的脂质体双层膜。酸性条件下, 羧酸基质子化, 亲水端立体体积相对变小了, 也就失去了对不饱和脑磷脂的补缺作用, 因而失去了对脂质体的稳定性。不稳定的磷脂膜驱使脂质体通过其本身或与相邻脂质体的互动从而形成新的稳定结构。这种结构的变化最终体现为脂质体的破裂或与其他脂质体的融合。细胞膜的基本构成也是磷脂双层膜结构, 酸敏脂质体在酸性条件下也能与之相互融合。所以酸敏脂质体可以通过融合作用成功地将药物送入细胞浆内, 达到细胞靶向给药。

油酸（OA，oleic acid）因其广泛存在于自然界、低熔点以及与脑磷脂的不饱和羧酸长链的良好相溶性而被广泛用来与不饱和脑磷脂相匹配, 用于制备酸敏脂质体。在中性条件下, 油酸和脑磷脂以小于30％摩尔比混合, 可以形成稳定的脂质体。当溶液pH小6.5时, 油酸质子化破坏了脂质体的稳定性, 其内容物从脂质体中泄露出来并相互融合。仅含油酸（油酸/卵磷脂体系）或仅含脑磷脂（phorsphatudylserin）的对照组脂质体在非常低的酸度pH4.0仍然没有观察到脂质体聚合和融合现象发生。实验结果提示油酸和脑磷脂两者都是该类型酸敏脂质体所必备的主要物质。在脑磷脂和油酸的脂质体体系中加入胆固醇（Chol，Cholesterol）可以增加其在血清中的稳定性 , 所以OA/PE/Chol三组分酸敏脂质体被用来研究外源DNA的细胞内表达和反义核糖核酸的导入。与常规脂质体相比较，这种三组分酸敏脂质体可以明显提高基因表达和基因阻断效果。除了油酸外，也有用其他脂肪酸与脑磷脂一起制备酸敏脂质体的报道。

脂肪酸修饰氨基酸生成的氨基酸脂肪酞胺（如半胱氨酸单棕搁酰胺, palmitoylhomocysteine）与不饱和脑磷脂也可以形成稳定的酸敏脂质体。酸性磷脂、脑磷脂的二元酸化衍生物、胆固醇的丁二酸衍生物以及其他酸敏性化合物都可以与不饱和脑磷脂生成酸敏脂质体。酸敏性化合物可以细分成五类, 其代表化合物以及其化学结构见表1。

酸敏性化合物与脑磷脂组成的脂质体实现了人们对酸敏智能型脂质体的初步设想。由于这种脂质体都需要高含量的不饱和脑磷脂来增强其不稳定性, 帮助酸敏性化合物在酸性条件下对脂质体的破坏。所以这类脂质体存在着先天缺陷, 使得酸敏性磷脂组成的脂质体在正常情况下的稳定性不易解决。

酸敏性蛋白和多肽修饰的脂质体

病毒的融合蛋白, 比如血凝素（HA，hemagglutinin）, 是病毒进人并与细胞融合的关键因子。在酸性环境中, 病毒蛋白发生结构变化, 诱导催化病毒外壳和细胞膜间的融合, 帮助病毒DNA进入细胞内, 引起病变。基于对病毒蛋白的结构解析、对其融合机理的研究以及酸敏性的了解, Stegamnn和Bron分别将血凝素与磷脂进行了重组, 制备了酸敏脂质体。他们将这种蛋白酸敏脂质体称之为“人工病毒体”（virosmes）。“ 人工病毒体”不仅可以与脂质体融合, 也可以与细胞膜、质粒膜及吞噬体膜融合, 并已经用在了体外基因转染研究中。

借助于疏水性、螺旋性以及膜间的相互作用的逻辑分析, 人们合成筛选了一批在酸性条件有融合性的多肽。比如Szoka设计并合成了30个氨基酸的多肽（GALA)。该人工全合成多肽在正常生理pH下溶于水, 同时可以镶嵌在磷脂双层膜中。更为重要的是GALA肽链能从pH7.5的无规卷曲状态变为酸性条件的两性α-螺旋体。酸敏性多肽的人工合成拓宽了酸敏脂质体的设计角度和制备方法。酸敏多肽修饰的脂质体保留了蛋白的酸敏融合特性, 有利于生产工艺的优化。但是,无论是酸敏蛋白还是酸敏性多肽都仍有免疫活性。有文献报道, 当抗原与脂质体共用时, 脂质体显示出很强的免疫佐剂特性, 能强化抗体的产生和记忆力。所以, 酸敏蛋白或多肽与脂质体表面连接后, 如何去掉或减轻免疫原性, 成为今后研究必须面对的重要问题。

酸敏性高分子材料修饰的脂质体

酸敏性高分子是近来酸敏脂质体研究工作中的重点之一。与前面提及的酸敏脂质体的不同处是构建这类脂质体的磷脂不需要限制为脑磷脂。由于酸敏高分子脂质体的酸敏作用和融合性非常高, 它们可以破坏多种脂质体, 包括由卵磷脂/胆固醇形成的最稳定的脂质体双层膜, 并使其相互融合。高分子可以通过不同的方法镶嵌在脂质体双层膜内或选择性地修饰脂质体外表面。酸敏高分子可以分为两类：含氨基的高分子和含羧酸基的高分子。含氨基的高分子, 如蜂毒素、多粘菌素B、聚赖氨酸、聚组氨酸及其他高分子正电荷材料在酸性条件下质子化成为多电荷聚合物, 这些高分子能有效地进入细胞, 并已证明在吞噬体的酸性环境下能与吞噬体膜融合。高分子氨基材料制备的脂质体的融合对象仅仅局限于负电荷脂质体。含有多个羧酸基分子化合物也可用来构建酸敏脂质体。聚乙二醇是人们熟知的促细胞融合剂。通过化学修饰在聚乙二醇高分子中引入羧酸基侧链和亲油基团后，就可以制备成酸敏高分子脂质体。实验证实这种设计和制备的脂质体具有酸敏融合性能。

Tirrell报道聚2- 乙基丙烯酸高聚物（PEAA）在中性水溶液中呈伸展的亲水卷曲状；在酸性水溶液中分子构象变为紧缩的球状体。PEAA在酸性条件下, 可以破坏脂质体的稳定性并引发脂质体的融合。用PEAA修饰的卵磷脂小单室脂质体（SUVs，small unilamellar vesicles）或卵磷脂/胆固醇大单室脂质体（LUVs，large unilamellar vesicles）都呈现出优良的酸敏脂质体应该具有的综合性质, 即在正常酸性pH5.0左右水溶液中稳定, 在低pH时释放脂质体内容物并产生融合。在模拟细胞吞噬体的酸性环境pH5.0左右的实验中, 以荧光染料钙黄绿素(calcein)为模型物,PEAA修饰的卵磷脂/胆固醇大单室脂质体几乎定量释放出了其内容物, 可以达到80％-90％的脂质体融合并观察到脂质体粒径的明显增大（从原先的100nm变为融合后的400nm以上）。酸敏PEAA脂质体不仅能很好地与其他脂质体融合, 同时也能与红血细胞融合。化学合成的聚2- 乙基丙烯酸脂肪酰氨含有亲油基团, 可以在制备脂质体时定量地按一定比例和其他磷脂混合使用, 使得聚2-乙基丙烯酸通过脂肪酸链与磷脂长链的亲合作用, 稳定地固定在脂质体膜内外表面, 从而简化了PEAA脂质体的制备工艺。为了节省脂质体的内容体积, 也可以用镶嵌的方法将聚2-乙基丙烯酸脂肪酰胺嵌入预先制成的包埋了药物的脂质体外膜中。实验证明嵌入法为高分子酸敏脂质体的制备的又一新方法。

结语

酸敏脂质体是新一代智能型脂质体。它的设计巧妙地利用了正常人体生理条件与病变部位酸性的差异, 以及细胞内外微器官的酸性差异, 控制脂质体有选择地在病灶处的细胞内破裂或与细胞吞噬体膜融合, 达到定位、定点药物释放。酸敏脂质体无疑是先进脂质体药物制剂研究领域中非常重要的分支。随着生物技术的进步，基因药物的探索和开发将会成为今后药物研究的前沿和重点。由于基因药物在血液中不稳定, 必需完整无损地将DNA送入细胞核或将RNA送入细胞浆中才能产生药效。传统的给药技术显然不能满足基因药物制剂的需要。本文论述的酸敏脂质体为基因新制剂的研究提供了新的手段和途径。虽然现阶段正在研究的酸敏脂质体仍然有许多问题有待解决, 离实际应用还有一段距离,但是, 酸敏脂质体的研究代表着脂质体药物制剂的方向, 值得国内同行加以重视和努力。

脂肪乳专题（二）

Thu, 04 Sep 2025 17:50:25 +0800

脂质体药物制剂的国内外现状

从1988年第一个脂质体药物在美国进人临床试验, 到目前已有多种脂质体药物工业化生产并上市销售, 如脂质体阿霉素、脂质体柔红霉素、脂质体两性霉素、脂质体甲肝疫苗和脂质体乙肝疫苗等。经过近四十年的不断努力, 脂质体递药技术也从最初的普通脂质体, 发展为长效脂质体、靶向脂质体和智能脂质体。所涉及的药物也从常规化学合成药, 延伸到蛋白药、基因药、疫苗和中药。据统计（The li-posome Company）、SEQUEES公司，INEX制药公司、NORTERNLIPIDS公司、CELATOR科技公司等十多家公司专门从事脂质体药物制剂的研究。世界制药十强企业都以控股、自研及合作等多种形式介入了脂质体药物开发领域, 从这也不难看出脂质体技术已趋成熟。脂质体药物产品及研究进展情况见下表。

脂质体药物的临床应用主要体现在其作为先进递药技术的优点上：

▼增强了药物的溶解性

▼ 减低了药物毒性

▼ 赋予药物靶向性

▼ 增加了药物的缓释作用

▼ 提高了对药物的保护作用

▼ 通过融合作用将药物送人细胞浆或细胞核中

作为某个特定的脂质体药物制剂, 并非需要拥有上述所有优点, 而是应用了其某些特性, 从而使它发挥更好的治疗效果。就目前所研发的药物而言, 考虑到磷脂的价格和制备成本, 近期已经上市的脂质体药物多数集中在毒性较大的抗癌和抗感染物领域。

脂质体抗肿瘤药物

几乎所有的化疗药物都有很强的毒副作用。脂质体药物剂型可以在某种程度上提高化疗和抗感染药物的靶向性, 并大幅度地降低药物的毒副作用, 从而提高治疗指数。脂质体包裹的阿霉素可明显地降低心脏毒性和皮肤毒性, 试验动物的存活率比游离药物对照组高。虽然多种脂质体阿霉素配方见诸于文献, 包括聚乙二醇修饰的长循环脂质体, 以卵磷脂/胆固醇制备的常规脂质体 ” , 含有棕桐酸葡萄糖酯/二棕桐酸卵磷脂/胆固醇的脂质体 , 氟化卵磷脂为包材的稳定脂质体等, 目前, 只有聚乙二醇修饰的长循环脂质体阿霉素（商品名Doxil）被美国食品和药品管理（FDA）批准在欧美和日本上市用于治疗与艾滋病相关的Kaposi肉瘤, 常规脂质体阿霉素（商品名Myocet）也于2002年在欧洲被批准作为一线用药上市销售。Mayer等发现用鞘磷脂和胆固醇为包材制备的脂质体不需要聚乙二醇修饰就可以获得可观的长循环效果, 而且在放置时避免了药物的泄露。鞘磷脂脂质体包埋的长春新碱不仅降低了药物的毒性, 还明显提高了药效, 这是脂质体制剂中不多见的好结果。鞘磷脂脂质体长春新碱已完成了临床Ⅱ/Ⅲ期实验, 正等待FDA批准上市。其他配方的脂质体长春新碱制剂如聚乙二醇修饰的长循环脂质体也已进入临床。几乎所有报道的数据都证明, 通过脂质体包裹后抗癌药物的毒性显著降低, 药物在体内的分布得以改变, 药物的被动靶向增强。比如正电荷脂质体紫杉醇可以缩小肿瘤体积并延长小鼠存活率。张志荣等人用硫酸铵梯度法成功地制备了米托蒽醌长循环脂质体。无论是脂质体粒径和药物包封率都比较理想。Zou等发现不同结构的蒽环类抗癌药annamycin的脂质体制剂的药效较脂质体阿霉素更强, 并且克服了细胞的抗药性。他们使用的配方含有表面活性剂吐温（Tween 80）, 可制成冻干粉针, 便于制剂的保存和运输。吐温有一定的副作用, 我国药品监督管理局（SDA）对静脉注射制剂中的吐温已有限量。所以该配方的毒性有待进一步研究。

脂质体抗菌抗感染药物

脂质体制剂用于抗菌药物有许多优点：可以降低毒性, 改变药代和药物的体内分布，增加血药浓度, 并提供缓释。脂质体可以靶向进入网状细胞, 而这也正好是细菌富集和存活的部位。更重要的是脂质体制剂可以改变药物的原有物理化学性质, 从而降低了细菌对药物的抗药性。

在抗菌/抗感染药物中, 脂质体两性霉素是研究的较多并最先上市销售的脂质体抗菌药物制剂。脂质体两性霉素的毒性显著降低, 但仍然保持了同等水平的药效。脂质体制剂降低毒性的机制可能是改变了药代动力学和增加了与高密度脂蛋白的结合。市面上销售的脂质两性霉素制剂有三种, 从严格意义上来说, 只有AmBisome是真正的脂质体结构。虽然脂质体两性霉素多用于静脉注射, 动物实验证明呼吸道喷雾给药也能有效地治疗全身深度真菌感染。由于人的肺粘膜90％的组分是磷脂DPPC, 脂质体肺部喷雾给药不但能使药物直接送达病变部位, 提高药效, 还能起到保护肺粘膜的作用。

MiKasome，氨基糖苷类抗生素阿米卡星（硫酸丁胺卡那霉素）的脂质体制剂, 目前正在欧洲和美国进行二期临床试验。动物实验显示, 相对没有包埋的阿米卡星，脂质体制剂的毒性可降低50％。减少了常规阿米卡星的耳毒性和肾毒性。脂质体具靶向性, 能提高药物在病灶部位的浓度, 从而增强疗效, 缩短疗程；脂质体包封的阿米卡星在血液循环中保留的时间比游离药物长, 从而延长药物在体内的存留时间, 在细胞的生命周期中更好地发挥作用；另外, 脂质体将阿米卡星带入细胞内, 杀死耐药的结核杆菌, 具有很高的临床应用价值。流动性脂质体以低相变温度磷脂为包材, 可以和细菌的细胞膜融合从而把抗生素有效地送入细菌体内发挥作用。流动性脂质体对细菌有一定的靶向选择性, 降低了细菌的抗药性, 提高了受体药物敏感性。

许多抗生素比如庆大霉素、土霉素、环丙沙星和其他抗菌素药物一都可以开发成脂质体制剂。特别值得指出的是脂质体环丙沙星可以用分散法或pH梯度法包埋而制成脂质体制剂。pH梯度法的包封率可达90％, 体外和动物实验都证明制成的脂质体环丙沙星具有很好的药效。

脂质体多肽药物

活性多肽是易于氧化、水解的不稳定生物活性物质, 在体内易降解、半衰期短及生物利用度低, 影响药效的发挥。利用脂质体技术将多肽药物包裹在脂质体小球中，减少了多肽的水解和酶解, 可以提高药物的治疗指数。某些多肽含有赖氨酸等碱性氨基酸, 当笔者将多肽C端酯化或酰胺化后就可以用pH梯度法将其包裹在脂质体中。但是, 就多肽和蛋白药物整体而言, 药物的包埋和制备难度较大。与传统小分子化学合成药物的脂质体制剂相比, 多肽和蛋白的分子量大包封率较低, 且易从脂质体中渗漏。多肽和蛋白是活性物质, 其立体结构非常重要, 所以对其立体结构影响较大的脂质体制备方法就不适用。因此提高包封率和制剂稳定性是脂质体多肽和蛋白制剂研究中亟待解决的问题。

实验证明白介素-2可以被包裹在多囊脂质体或长循环脂质体中。脂质体白介素-2作为治疗肾炎的药物己进入临床Ⅱ实验。

仅限于皮下或肌肉注射用的多囊脂质体被称为DeepFoam。这种脂质体多囊颗粒比细胞略大, 一般为5-50μm, 可以在注射部位形成一个储存库, 药物随着脂质体的破裂和磷脂的水解而释放。此种多囊体脂质体既可避免药物在体内释放时形成溃口, 又能达到缓释的作用。可以通过调节磷脂的配方和药物与磷脂的比例来控制释放时间的变化, 药物的释放时间可以从1d到几个星期。此项技术已经用于缓释的产品如白介素-2、类胰岛素生长因子-1、胰岛素、集落刺激因子、α-干扰素及其他肽类药物。

长循环包裹的细胞因子可以开发为疫苗的免疫佐剂。脂质体白介素-2不但可以增加血液和脾脏中的白细胞数, 还可诱发脾脏淋巴因子的激活以攻击癌细胞。用脂质体IL-7与脂质体膜蛋白env-2-3SF2协同免疫小鼠可显著增加免疫应答。产生的抗体也较之其他疫苗佐剂多。血红蛋白被包裹在脂质体中作为人造血浆, 其在体内的匹配性、毒性及血液中的半衰期都好于游离的血红蛋白。

脂质体作为基因药物载体

随着人类基因组密码的解密成功, 在不远的将来, 通过基因修补和基因阻断来治疗各种疾病将不再是幻想。所谓基因修补药物是指通过引入DNA 来修补病变细胞的基因缺陷和错误,而基因阻断药物是用人工设计的反义核糖核酸片段与mRNA结合来阻断致病蛋白的合成。无论DNA还是RNA, 都是多元负电荷大分子活性物质，需要进入细胞浆或细胞核方能实现基因转染或基因表达, 从而发生药效。传统技术不能有效地保护核糖核酸以防止酶的水解, 更不能使药物穿透细胞膜, 不能解决基因药物的递药问题。脂质体因其与细胞膜相似的化学结构, 有可能成为理想的基因载体。与病毒基因药物载体相比, 脂质体的优点是无毒, 无免疫原性, 易于工业化生产。许多制剂已经进入临床实验。关于脂质体作为基因药物载体已有许多综述, 笔者在此仅仅讨论制剂方面的问题和进展。

文献报道的用于基因转染的多数脂质体是正电荷脂质体。其主要组分为不饱和脑磷脂（DOPE）和正电荷化合物, 以50:50摩尔比制备而成。正电荷脂质体与DNA或RNA形成紧密团聚在一起的络合物, 通过吞噬机制进入细胞。当正电荷与细胞膜磷脂交换后, 脂质体与细胞膜融合, 从而失去了对DNA的络合作用, 将DNA或RNA释放入胞浆，完成基因阻断或基因复制。虽然关于络合物的制备、应用及分析文章非常之多, 但其结构仍然不是完全清楚。由于正电荷在DNA的络合、细胞融合及基因表达等各个过程都起着主要作用,所以不同的正电荷化合物的结构、合成、毒性及基因转染表达效果是脂质体基因药物研究的重点。

运用表面活性剂分散-透析法, 加拿大不列颠哥伦比亚大学脂质体研究所的科学家们制成了真正脂质体包裹的DNA脂质体。这种被称为“稳定的质粒-磷脂微粒”的制剂由融合性不饱和脑磷脂, 少量正电荷磷脂和聚乙二醇-磷脂化合物组成。与正电荷脂质体-DNA络合物不同, 稳定的质粒-磷脂微粒非常稳定, 在血液中有较长半衰期。

Chen等设计了一系列新的正电荷-聚乙二醇-磷脂化合物, 加入了这种新化合物的稳定的质粒-磷脂微粒有更强的细胞亲和性并能显著提高DNA的表达。近年来, 为了既提高脂质体基因药物的稳定性和在血液中的半衰期, 同时增加DNA的转染表达效率, 各种制备脂质体包裹的正电荷-DNA络合颗粒的方法也有较多的报道。这种脂质体基因载体的设计构思来自于对膜病毒的仿生学, 有文献将其称之为人造病毒基因载体。由于外膜可以由不同磷脂构成、可以引入融合因子、用做高分子修饰及赋予靶向配体, 从而使得这种载体非常具有开发价值。

结语

脂质体技术的开发研究在国内也已有多年的历史。顾学裘、陈涛等许多专家都对脂质体制剂进行了深入的研究, 为我国的脂质体制剂发展作出了贡献。相信随着科研人员的持续创新和不懈努力，脂质体剂型必将逐步攻克技术瓶颈，在肿瘤靶向治疗、基因递送、疫苗开发等药物递送领域实现更多突破性应用。

未来，该技术将提升药物疗效、降低毒副作用、改善患者生活质量。让我们期待，脂质体技术不久将绽放光彩，为全球医疗健康事业注入活力，给患者带来治愈希望。

脂肪乳专题（一）

Tue, 02 Sep 2025 15:45:31 +0800

脂质体, 又称之为脂小球, 是由磷脂双层膜构成的中空小球。构成脂质体的主要成分是磷脂和其他类脂化合物。早在1961年英国学者Bangham和Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层囊泡。囊泡的每一脂质层均以有序排列的磷脂双分子构成囊泡中央和各层之间被水相隔开。后来人们将这种具有双层膜形态的类似生物膜结构的中空小球通称为脂质体。近年来随着生物技术的发展, 人们已有能力设计, 并通过一定的过程制备各种不同的脂质体药物转运系统, 包括立体化学性质稳定的脂质体、长循环脂质体、靶向脂质体、酸敏脂质体、磁敏和热敏脂质体。脂质体的制备工艺也更加完善,其优点充分得以体现, 脂质体的研究愈来愈受到重视,且发展迅速。脂质体技术的诱人市场前景和良好的技术性能使其已经渗透到制药、生物技术、免疫调节、遗传工程、基因药物等各个领域, 脂质体在其他领域的应用也备受青睐。本文主要从药物制剂的角度综合讨论，以期对脂质体研究感兴趣的同行有所助益。

脂质体的构成和分类

脂质体是以磷脂和其他两性化合物分散在水中时形成的有序排列的囊泡结构。脂质体的性质和粒径依其制备方法, 所用材料以及组成的不同而差异大。在讨论中笔者通常按其结构所包含的双层磷脂膜层数、电荷性质、功能及用途等来对脂质体加以分类。笔者在阅读参考资料时会接触到很多不同的脂质体分类法。这些分类法由于着眼点不同往往强调了脂质体某一方面的特性, 有着各自的优缺点, 在阅读参考文献时应该有所注意

按脂质体的形状和粒径分类

可以按其形状和粒径分类。不同的制备方法会形成形状和粒径差异很大的脂质体。脂质体可以制备的非常小, 也可以非常大。它们可以包含多层磷脂双层膜，也可以仅含单层磷脂双层膜。由于脂质体的粒径对其制剂性质和应用影响很大, 故按其形状和粒径分类是目前最常用的分类方法

多室脂质体

含有多层磷脂双层膜的脂质体称为多室脂质体, 其粒径多为400-5000nm。一般来说多室脂质体含层以上的磷脂双层膜。含 3-5层磷脂双层膜的脂质体称为复层脂质体。为了方便, 很多时候人们把复层和多室脂质体统称为多室脂质体

小单室脂质体

由一层磷脂双层膜所构成的脂质体。小单室脂质体的粒径小于50nm。随着脂质体的粒径递减, 其球体弧度增加, 随之造成磷脂双层膜内外膜的不对称。这种内外膜的不对称性在小单室脂质体中表现得尤其突出。比如 25nm小单室脂质体（磷脂双层膜的厚度为4-5nm）它的外层膜占用了70％磷脂。内外膜的不对称性使得小单室脂质体的球面有很大的张力。所以相对于大单室脂质体来说, 小单室脂质体不稳定, 易于融合

大单室脂质体

由一层磷脂双层膜所构成的脂质体。其与小单室脂质体的区别仅在于粒径的大小不同。大单室脂质体的粒径一般在80-200nm左右。其在血液中的长时效、高载药量及稳定性, 决定了大单室脂质体是理想的静脉给药药物载体。目前已上市的脂质体药物多数是大单室脂质体

按表面电荷性质分类

中性脂质体

主要由卵磷脂、不带电荷的磷脂以及其他不带电荷的类脂化合物构成的脂质体

负电性脂质体

就脂质体整体而言, 呈负电性。其磷脂组份中含有部分带负电荷的磷脂, 如磷脂酞丝胺酸、磷脂酞肌醇以及磷脂酞甘油脂

正电性脂质体

脂质体呈正电性。其磷脂组份中含有部分带正电荷的化合物, 如二-十八烷-二-甲基胺盐、十八氨。近年来正电性脂质体作为非病毒基因药物的载体受到了广泛的关注

按功能分类

普通脂质体

包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等

长效脂质体

解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点, 可以使脂质体在血液中保留较长一段时间。其表面多以聚乙二醇、甲基聚哇琳及聚乙烯毗加以修饰

智能脂质体

针对某些身体内外特殊理化性质而构造的脂质体。这类脂质体随外界条件的变化而变化。可以定时、定点、定量地释放药物。包括了热敏、酸敏、光敏、磁敏、可控释放及靶向给药

按脂质体发展史断代分类

这一分类法主要侧重于脂质体作为给药载体的发展历史及重要的带有突破性的脂质体功能改进指标而言表, 很难有一个公认的统一说法

第一代脂质体

天然或人工合成的磷脂与胆固醇组成的双层膜包裹的最基本、最简单的脂质体结构。主要功能为降低毒性和增加药效。已生产上市的脂质体药物多属此类, 比如脂质体两性霉素、脂质体阿霉素及脂质体柔红霉素

第二代脂质体

表面用聚乙二醇-磷脂衍生物修饰的脂质体。修饰后的脂质体提高了药物在血液中的保存时间, 增加了药物的被动靶向功能。聚乙二醇-脂质体阿霉素已经生产上市, 多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床Ⅱ/Ⅲ期实验

第三代脂质体

表面用聚乙二醇-磷脂衍生物修饰且在聚乙二醇终端引入靶向基团的脂质体。提高了主动靶向功能, 从而显著提高药效。这些靶向基团可以是单克隆抗体、多糖、多肽及维生素。这类脂质体药物也已进入临床Ⅰ/Ⅱ期实验

第四代脂质体

通过修饰而使脂质体具有靶向性、可控缓释性、酸敏融合性及其他可控性能, 从而显著提高药效。这类脂质体药物具有一定的可控性,亦称作智能脂质体。第四代脂质体还处于实验室研究阶段

脂质体药物的制备方法

脂虽然脂质体的制备可以细分为薄膜分散法、逆相蒸发法及有机溶剂注入法等许多种, 但从所要装载的药物性质的不同以及脂质体药物制剂大规模工业生产的角度可以分为5种

混溶法

醋溶性药物可以与不同组份的磷脂混合, 然后制备成脂质体药物制剂, 这样醋溶性药物就可以被包埋在脂质体双层膜中。这种方法操作简便, 生产工艺要求低, 紫杉醇、两性霉素脂质体药物即以此法制备而成。这种脂质体制剂的载药量和药物在脂质体膜中的亲和力完全取决于药物和磷脂间的相互作用。一般来说, 这类制剂的药物包封率很高，几乎100％。由于受药物在磷脂中溶解度的限制, 单位重量的磷脂的载药量不可能太高

PH梯度法

由于其包埋效率高, 包埋后生成的脂质体制剂不需清除外部游离药物, 是较成功的脂质体药物制备方法之一。硫酸铵以及其他离子梯度法的最基本原理也可以追踪到pH梯度, 所以不专门加以论述。pH梯度或离子梯度法仅适用于弱碱弱酸性药物。对于弱碱性合成药物如抗癌药物阿霉素和长春新碱, 可以有效地用梯度包埋法。制备脂质体时, 选用适当的缓冲液, 使脂质体囊泡内部处于pH=4.0。然后将药物和脂质体混合并将外部的pH调到7.5, 从而形成脂质体囊泡内外大约为3-3.5 个单位的pH梯度, 此条件下弱碱性合成药物通过Henderson-Hasselbach 平衡重新分布于囊泡中。以阿霉素为例, 试验证明, 在脂质体的脂质的相变温度时, 99％的阿霉素包埋入脂质体中。由于其包埋效率高,包埋后生成的脂质体药物不需清除外部游离药物

被动包埋法

多数水溶性药物都可以用被动包埋法包埋在脂质体囊泡内而形成脂质体药物。磷脂分散在含有药物的溶液中时, 在脂质体囊泡形成的同时可以把一定量的药物包裹在脂质体囊泡中。这种方法操作简便, 适合于水溶性药物, 生产工艺要求低。其缺点是由于药物包埋效率低（大单室脂质体的包埋效率＜10％）需要分离脂质体外部的游离药物。很显然这种方法不适用包裹价格非常昂贵的药物

嵌入法

同时含有亲水和亲油片段的药物, 如膜蛋白、膜多糖、多肤药物的磷脂化合物及抗原蛋白或多肤的磷脂偶合物, 都可以利用此方法将药物嵌入脂质体膜, 形成脂质体药物制剂。将药物和脂质体混合在一起, 药物的亲油片段会嵌入脂质体双层膜中。药物嵌入的快慢和多少取决于脂质体的磷脂组成、药物的最小乳化浓度值、药物的亲油片段与磷脂的亲合度及混合液的温度等。一般而论, 嵌入的药物很难高于90％。未嵌入脂质体的药物可以用凝胶色谱柱或层析柱加以分离。特别要指出的是, 抗原蛋白、多肽或多糖的磷脂偶合物嵌入脂质体后, 其抗原活性显著提高,免疫记忆明显延长, 嵌入法制备脂质体疫苗有重要的临床意义

乳化分散法

乳化分散法是迄今已知脂质体药物制备方法中条件最温和的一种。由于该方法既没有使用有机溶剂, 也没有足以破坏大分子生物活性的苛刻条件, 避免了药物的失活和降解, 还可提高药物的包封率,非常适宜于制备脂质体蛋白、反义核酸和基因药物。该方法的基本原理是：先将磷脂和药物用表面活性剂分散在水中, 然后利用透析、超滤等办法将表面活性剂除去。药物包埋率的高低受多方面因素影响和控制。最主要的有表面活性剂的选择, 特别要注意表面活性剂的最小成胶束浓度（CMC值最好在5-25之间）；磷脂的选择和搭配, 如果被包裹的是负电荷药物，磷脂配方中应该有正电荷磷脂, 如果被包裹的是正电荷药物, 应选用负电荷磷脂；溶液的酸度以及离子浓度也对药物的包封率有一定的影响

结语随着制备技术的持续成熟与丰富，脂质体的制备已变得更为完善和高效。然而，技术进步仅仅是第一步，更为关键的问题在于如何使这些技术与实际需求精准匹配。毕竟，每种药物都具备其独特的性质和递送要求，而脂质体的类型和制备方法也丰富多样。因此，脂质体制备技术的选择并非固定不变，而是需要依据药物的具体特性“量体裁衣”。只有深入了解药物的理化性质、靶向需求以及预期的治疗效果，我们才能从众多的脂质体类型和制备方法中，挑选出最为合适的一种，进而实现药物递送的最佳效果。

【项目推荐】脑卒中：依达拉奉右莰醇注射用浓溶液

Thu, 07 Aug 2025 09:39:17 +0800

根据《全国第三次死因回顾抽样调查报告》，脑血管病目前已跃升为国民死亡原因之首，其中脑卒中是单病种致残率最高的疾病。急性缺血性脑卒中（AIS）是最常见的卒中类型，占我国新发卒中的69.6%~72.8%。急性期的时间划分尚不统一，一般指发病后2周内，轻型1周内，重型1个月内。最新数据显示，我国AIS患者住院期间（中位住院时间11d）病死率为0.5%，并发症发生率为12.8%。

依达拉奉右莰醇注射用浓溶液由先声药业有限公司研发，为依达拉奉和右莰醇组成的复方制剂，能发挥清除自由基、抗炎以及保护血脑屏障等多重作用机制。2020年7月获NMPA批准上市，用于改善急性缺血性脑卒中所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍，在神经功能恢复方面的疗效优于依达拉奉注射液。

基本信息

适应症：用于改善急性缺血性脑卒中所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

规格：5mL：依达拉奉10mg与右莰醇2.5mg

准入条件：医保乙类

市场销量：

产品优势

脑卒中已成为我国第一大死因，本品所属的神经保护药物为指南推荐用药，市场教育成分，无需医生教育、患者教育；

2020 年 7 月首次上市以来，国内市场增长迅猛，2024年原研独家已超24亿元，市场前景广阔。

上市情况

国外上市情况：国外暂未上市；

国内上市情况：有原研产品上市；

国内注册情况：国内有6家企业进行仿制药申请，暂无过评企业；

项目进度

本项目成熟制备工艺，2025年8月中试

泰科迈医药闪耀2025第七届中国制药工业博览会：揽获两大奖项，领航中药创新与复杂制剂技术前沿

Wed, 06 Aug 2025 08:29:34 +0800

2025年8月1日，第七届中国制药工业博览会在万众瞩目中盛大召开。泰科迈医药作为国内医药研发服务领域的领军企业，携最新技术成果重磅亮相，凭借卓越的研发实力与服务质量斩获【中国中药新质贡献奖】和【最佳客户满意度CRO企业】双项殊荣，成为展会焦点。公司高层更在多个高端论坛分享前沿洞见，全方位展现“创新驱动、客户为本”的企业风采！

高层论道：直击行业痛点，分享前沿技术

在大会核心论坛——《中药制剂高质量研发论坛》上，泰科迈医药董事长唐永红女士发表题为《中药创新药研发及注册申报技术要求》的专题演讲。她深入剖析了当前中药创新药从药材筛选、工艺优化到临床评价的全链条技术难点，并结合实际案例解读了注册申报的策略要点，为行业提供了可落地的解决方案。演讲中强调的“基于临床价值的质量标志物研究”和“中药复方制剂现代化评价体系”引发与会专家强烈共鸣。

在《穿针引线，攻克‘高、精、尖’复杂注射剂》分论坛中，陈涛博士分享了《脂肪乳递药技术在改良创新药研发中的应用》这一前沿课题。详细介绍了脂肪乳载药系统中的技术突破，包括稳定性优化、靶向性增强等关键工艺，并展示了该技术在肿瘤、镇痛等领域的转化成果，为改良型新药研发提供了新思路。

荣耀时刻：双奖加冕，实力认证

本次博览会上，泰科迈医药凭借扎实的技术积淀与市场口碑，一举夺得两项行业重磅奖项

【中国中药新质贡献奖】

表彰公司在中药创新药研发中的技术突破与产业转化贡献

【最佳客户满意度CRO企业】

以客户需求为核心的全流程服务体系再获认可，体现了行业伙伴对泰科迈高效交付、合规管理、协同创新能力的高度评价

展会直击：项目路演，引发交流热忱

展望未来：创新永不止步

董事长唐永红女士表示：“获奖是鼓励，更是责任。泰科迈将持续聚焦‘真创新、高价值’的研发方向，携手合作伙伴推动中国制药工业从‘跟跑’向‘领跑’跨越。”

十四省（区、兵团）药品集中带量采购拟入围结果

Tue, 29 Jul 2025 08:53:30 +0800

十四省（区、兵团）药品集中带量采购拟入围结果

公示期：2025年7月28日至8月1日17:00

申投诉受理地点：西安市碑林区长安北路14号（陕西省公共资源交易中心一楼受理大厅6、7号窗口）。

咨询电话：029-88661311（周一、周三下午14时至17时）

【项目推荐】泰科迈最新原料药推荐目录

Thu, 17 Jul 2025 10:46:05 +0800

项目名称	基本信息	专利情况	市场情况	项目优势	进度	申报情况
多替诺雷	▼ 通用名：多替诺 ▼英文名称：Dotinurad ▼剂型/规格：片剂 / 0.5、1、2mg ▼适应症：痛风与高尿酸血症 ▼原研公司：日本富士药品 ▼上市国家/时间：日本/ 2020.5 ▼注册分类：化药4类 ▼参比制剂：第81批参比制剂目录	多替诺雷化合物专利于2030年到期	我国痛风药物市场规模从2016年的9亿元增长至2020年的28亿元，并预计于2030年增长至108亿元	1.日本III期研究表明，使用58周多替诺雷对肝肾功能无明显影响，多项临床研究未发现严重心血管不良反应；2.长期使用对肝、肾功能无明显影响，安全风险和药物交互作用较低 3.不影响肠道尿酸排泄，可减轻肾脏负担；不增加尿毒症毒素蓄积	小试	暂无国内公司申报
利可君	▼ 通用名：利可 ▼ 英文名称：Leucogen ▼ 分子式：C14H17NO4S ▼ 分子量：295.35 ▼ C A S ：1950-36-3 ▼ 利可君片：10mg；20mg ▼ 性状：本品为白色结晶性粉末 ▼溶解性：本品在二甲基甲酰胺中易溶，乙腈中微溶，水中几乎不溶	“一种利可君制剂的质量检测方法”2025年7月到期	利可君片的销售额分别为5.03亿元、6.53亿元、3.08亿元	1.利可君片18个批文，仅1家生产，制造的难点在于原料药生产 2.我司制剂已完成小试，可原料药+制剂共同开发	小试	1A3I
维利西胍	▼ 通用名：维立西 ▼ 英文名称：Vericiguat ▼ 分子式：C19H16F2N8O2 ▼ C A S ：1350653-20-1 ▼ 维立西呱片：2.5mg、5mg、10mg	CN102939289A，取代的 5-氟-1H-吡唑并吡啶类化合物及其用途，2031-05-24 到期（转让中）；CN105503867A，用于制备取代的 5-氟-1H-吡唑并吡啶类化合物的方法，2032-11-21 到期；CN108430510A，与中性肽链内切酶的抑制剂（NEP 抑制剂）和/或血管紧张素 AII 拮抗剂组合的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激剂和/或活化剂及其用途，2036.07.15 到期。	全球销售额自上市以内保持在20亿元以上的市场规模，2023年全球28.58亿元，同比2022年增长4.5亿元；	首个用于心衰治疗的可溶性鸟苷酸环化酶——维立西呱，随着心脏病患者数量的增加和该药物的不断推广，维立西呱的市场份额将会不断扩大	小试	暂无国内公司申报
达罗他胺	▼产品名称：达罗他 ▼英文名称：Darolutamide ▼剂型/规格：片剂/300mg适应症： ·治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者。·联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。 ▼原研公司：Bayer ▼上市国家/时间：美国/2019.07.30 ▼注册分类：化药4类 ▼参比制剂：第62批参比制剂目录	达罗他胺化合物专利于2030年10月27日到期晶型专利可规避	据药融云数据显示，达罗他胺片2023年全球销售额约为8.69亿欧元，2022年为4.66亿欧元，拜耳预期其销售峰值将超过 30 亿欧元。我国院内市场2023年销售额为1.8亿元，同比增长148%。	临床数据疗效显著；达罗他胺是目前唯一一个在大型Ⅲ期临床试验中确证了联合多西他赛治疗能够使全人群（无论肿瘤负荷高/低）显著生存获益的新型内分泌治疗药物，也是中国临床肿瘤学会（CSCO）和欧洲肿瘤内科学会（ESMO）指南中唯一获得全人群三联治疗推荐的新型内分泌治疗药物，亦是国内首个且目前唯一获批mHSPC三联治疗适应证并纳入国家医保目录的新型雄激素受体抑制剂。	小试	暂无国内公司申报
琥珀酸亚铁	▼英文名称：Ferrous Succinate ▼CAS号：10030-90-7 ▼化学式：C₄H₂FeO₄ ▼相对分子质量：169.90 ▼性状：红色或红黄色粉末，可溶于水和醇，其溶液通常呈淡红或黄褐色。 ▼适用于缺铁性贫血的预防和治疗，包括成人、儿童、孕妇等人群	可规避	2022年，琥珀酸亚铁片在国内医院的销售额达到3.87亿元	随着全球对贫血治疗需求的增加，琥珀酸亚铁原料药的市场需求将持续增长。特别是在中国，由于贫血患病率较高，预计未来几年内，琥珀酸亚铁片的市场份额将进一步扩大	中试	7A2I
氟哌利多	▼化学英文名：1-[1-[4-(4-Fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on ▼化学中文名：1-[1-[3-(4-氟苯甲酰基)丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-2-苯并咪唑啉酮英文名：Droperidol ▼适应症：用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态 ▼中文名：氟哌利多 ▼分子式：C22H22FN3O2 ▼分子量：379.43 ▼CAS：548-73-2	可规避	根据QYResearch发布的调研报告，全球五氟利多（与氟哌利多类似）市场规模预计在2024年达到约1.45亿美元，至2031年将增长至1.68亿美元，2025年至2031年的复合年增长率（CAGR）为2.1%。中国和美国是全球最大的两个市场，预计未来六年中国市场复合增长率将显著，而美国市场CAGR预计约为2.1%。	1.成本有优势	中试	2A1I
盐酸拉贝洛尔	▼产品名称：盐酸拉贝洛 ▼英文名称：labetalol hydrochloride ▼CAS：32780-64-6 ▼化学式：C19H25ClN2O3 ▼适应症：各种类型的高血压急症，如高血压危象、嗜铬细胞瘤危象、先兆子痫、高血压脑病、大面积烧伤引起高血压，伴有冠状动脉疾病或急性心肌梗塞高血压和手术后高血压，亦可用于麻醉中控制血压。	可规避	产品市场稳定增长，2022年销售额近1亿元	注射液有参比，上市家数少，竞争性良好	中试	3A2I
氯法齐明	▼化学名称：10-(对-氯苯基)-2,10-二氢-3-(对-氯苯氨基)-2-异丙亚氨基吩嗪。 ▼分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄。 ▼分子量：473.40。 ▼性状：通常为砖红色结晶性粉末，熔点为212℃-213℃，易溶于三氯甲烷和苯，微溶于乙醇，不溶于水。 ▼C A S：2030-63-9 ▼化学式：C27H22Cl2N4 ▼适应症：瘤型麻风：氯法齐明软胶囊可与其他抗麻风药合用治疗瘤型麻风，包括耐氨苯砜的瘤型麻风和伴麻风结节性红斑的瘤型麻风。多菌型麻风：为防止耐药性产生，推荐将氯法齐明软胶囊用于多菌型麻风的初始联合治疗。	可规避	国内销售额逐年上升，23年达2.7亿元	参比品种，目前上市家数较少，竞争性好；临床急需的短缺药品	小试	2A2I
右莰醇	▼性状：本品为白色结晶性粉末或片状结晶。气清香，味辛、凉。具挥发性，点燃时有浓烟，火焰呈黄色 ▼用于改善急性缺血性脑卒中所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍 ▼CAS号：464-43-7 ▼分子式： C10H18O ▼分子量：154.249 ▼溶解性：本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。	可规避	2020年Q3在公立医院起售，2020-2023 年公立医院销售额整体呈增长趋势，2024年1-3季度17.65亿元，原研先声药业一家在售。	注射用浓溶液于2020年7月在国内首次批准上市。上市后快速放量，成为神经系统领域核心产品	小试	2A7I
L-薄荷醇	▼英文通用名：Levomenthol, L-menthol, 3-p-MenthanolHexahydrothymol, Menthomenthol ▼CAS号：2216-51-5 ▼C10H20O	可规避	2022年，中国薄荷脑市场的规模达到了16.93亿元人民币，而全球薄荷脑市场的规模则为106.5亿元人民币。根据市场预测，全球薄荷脑市场在未来几年将以9.79%的年复合增长率持续扩大	应用广泛，L-薄荷醇具有独特的薄荷香气和强烈的清凉作用，广泛应用于食品、饮料、日用化工、化妆品、香烟、医药等领域。全球需求量约4万吨	小试	1I
乌帕替尼	▼ 中文名：乌帕替 ▼ 英文名：Upadacitinib Hydrate ▼ 商品名：Rinvoq®（缓释剂） ▼ 分子式：C17H19F3N6O･1/2H2O ▼ 分子量：389.38 ▼ CAS：1310726-60-3	可规避	乌帕替尼缓释片2019年8月上市后市场表现非常抢眼。2021年销售额已经超越10亿美元大关，达到16.15亿美元，成为重磅炸弹品种。2022年依然保持强劲增长，全球销售额为22.52亿美元，增长率为52.7%。	乌帕替尼目前已拥有7个适应症，另有多个适应症临床开展中，市场潜力巨大。	中试	1A2I
替戈拉生	▼CAS：942195-55- ▼化学式：C20H19F2N3O3 ▼适应症：反流性食管炎	化合物专利2026年12月5日，晶型专利2035年11月18日	市场需求大，随着人民生活水平的提高，国内十二指肠溃疡、反流性食管炎发病率明显上升，分别已达到2.5%和1.7%。这也是导致消化道肿瘤高发的因素，业内预计，国内消化道溃疡和胃食管返流炎药物的市场空间在1500亿元左右，替戈拉生片年销售峰值有望达到20到30亿元	多个新适应症拓展中，十二指肠溃疡和成人幽门螺杆菌感染已完成3期临床。	小试	1A1I
依托考昔	▼ 英文名称：Etoricoxib Tablet ▼ 分子式：C18H15ClN2O2S ▼ 分子量：358.84 ▼ C A S：1950-36-3 ▼ 适应症:治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征，治疗急性痛风性关节炎，治疗原发性痛经	可规避	根据米内网数据，2022年依托考昔片在中国公立医疗机构终端和中国城市实体药店终端合计销售额达到3.66亿元，同比增长18.33%	国内痛发病率高，市场需求大，我国痛风患病率为1%~3%，并呈逐年上升趋势，痛风患者的平均年龄为48.28岁，发病逐渐年轻化。	小试	11A1I

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