【原料药项目推荐】达罗他胺

达罗他胺是结构独特的新一代雄激素受体抑制剂（ARi），被国内外权威指南推荐为Ⅰ级标准治疗，进一步改善患者生存。其独特的化学结构与受体结合具有很强的亲和力，是阿帕他胺、恩扎卢胺和瑞维鲁胺的8-9倍，具有较强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。根据《前列腺癌诊疗指南（2022 年版）》，达罗他胺与雄激素受体亲和力高，与神经递质γ-氨基丁酸的受体亲和力低，血脑屏障透过率低，对体内代谢酶影响小，药物相互作用可能性小。

达罗他胺片（Darolutamide Tablets）是一种用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的新型非甾体雄激素受体（AR）抑制剂。达罗他胺在靶组织中结合AR，随后抑制雄激素诱导的受体的活性，促进非活性复合物的组成，致使其不能转位到细胞核，从而防止与AR应答基因的结合和转录，最终抑制AR表达的前列腺癌细胞的生长。该药物由德国拜耳公司与芬兰Orion公司联合开发，于2019年7月30日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Nubeqa®。随后，该药物在欧盟、日本、巴西、加拿大等多个国家或地区和地区相继获得批准。此外，拜耳公司还计划在其他国家和地区继续推进其上市申请。

达罗他胺片于2021年2月2日在中国获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，商品名为诺倍戈®，用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。这一批准标志着达罗他胺在中国市场的正式亮相，为国内前列腺癌患者提供了新的治疗选择。

基本信息

▼产品名称：达罗他胺      

▼英文名称：Darolutamide   

▼剂型/规格：片剂/300mg适应症： ·治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者。·联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。

▼原研公司：Bayer             

▼上市国家/时间：美国/2019.07.30

参比制剂

根据国家药品监督管理局发布的《仿制药参比制剂目录》（第六十二批），选择收载于该目录中的序号为62-4的达罗他胺片（300mg）作为参比制剂。该药品持证商为Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.，是国内上市的原研药品。

专利壁垒

泰科迈独家专利解析报告联系我司工作人员索取。

产品优势

达罗他胺是目前唯一一个在大型Ⅲ期临床试验中确证了联合多西他赛治疗能够使全人群（无论肿瘤负荷高/低）显著生存获益的新型内分泌治疗药物，也是中国临床肿瘤学会（CSCO）和欧洲肿瘤内科学会（ESMO）指南中唯一获得全人群三联治疗推荐的新型内分泌治疗药物，亦是国内首个且目前唯一获批mHSPC三联治疗适应证并纳入国家医保目录的新型雄激素受体抑制剂。

市场情况

2024年前三季度，拜耳全球营收达到466.06亿欧元，同比增长0.7%。作为拜耳核心业务之一，处方药业务去年实现181.31亿欧元销售额，同比增长3.3%。

项目进度

▼ 本项目成熟制备工艺，已完成小试研究